敖桂珍

姓名：敖桂珍
职称职务：副研究员
电子邮箱：aoguizhen@suda.edu.cn
办公地址：云轩楼1430

一、学习工作经历
1、学历背景
1985.9－1990.7上海医科大学（现复旦大学）药物化学本科，B. S.
1992.9－1995.7中国辐射防护研究院放射医学硕士生，M.S.
1999.9－2002.6中国药科科大学药物化学学博士生, Ph. D.

2、工作经历
1990.7－2002.11中国辐射防护研究院，实习研究员、助理研究员
2002.7－至今www.优德88.cpm ，副教授、副研究员、硕导

二、研究方向
1、新型治疗缺血性脑卒中药物设计、合成和活性研究
2、新型抗炎药的设计、合成和活性研究

三、主要研究成果

发表学术论文90多篇，其中SCI源期刊论文26篇（*表示通讯作者或并列通讯作者，^#表示并列第一作者）；申请国家发明专利24项，其中获得授权专利（排名第一）8项。目前主持一项苏州市应用基础研究计划——医疗卫生项目（2013年，SYS201317），先后参与国家自然科学基金、国家新药重大专项、江苏省高校自然科学基金等各级科研课题8项。

（一）近期发表的代表性论文

1.Fang J,Wang ZK,Wu SW,Shen WG,Ao GZ,Liu F. Photoredox-catalysed chloro-, bromo- and trifluoromethylthio-trifluoromethylation of unactivated alkenes with sodium triflinate. Chem Commun,2017, 53(54): 7638-7641

2.Li W, Cao Y, Xu J, Wang Y, Li W, Wang Q, Hu Z, Hao Y, Hu L, Sun Y, Xu G,Ao G. YAP transcriptionally regulates COX-2 expression and GCCSysm-4 (G-4), a dual YAP/COX-2 inhibitor, overcomes drug resistance in colorectal cancer.J Exp Clin Cancer Res. 2017, 36(1):144

3.Zhang M, Wu X, Xu Y, He M, Yang J, Li J, Li Y,Ao G, Cheng J, Jia J. The cystathionine β-synthase/hydrogen sulfide pathway contributes to microglia-mediated neuroinflam-mation following cerebral ischemia.Brain Behav Immun. 2017, 66: 332-346.

4.Fang J, Shen WG,Ao GZ*, Liu F*.Transition-metal-free radical fluoroalkylation of iso- cyanides for the synthesis of tri-/di-/monofluoromethylated phenanthridines. Org Chem Front, 2017, 4: 2049-2453.

5.Ao GZ, Zhou MZ, Li YY, Li SN, Wang HN, Wan QW, Li HQ, Hu QH. Discovery of novel curcumin derivatives targeting xanthine oxidase and urate transporter 1 as anti-hyperuricemic agents.Bioorg Med Chem. 2017, 25(1): 166-174.

6.Li YY, Fang J,Ao GZ*. Cathepsin B and L inhibitors: a patent review (2010 - present). Expert Opin Ther Pat. 2016(6), 23:1-14.

7.Sun Y, Zhang Y, Li Y, Cheng J, Chen S, Xiao Y,Ao G*. Synthesis and biological evaluation of novel hydrogen sulfide releasing nicotinic acid derivatives.Bioorg Med Chem. 2016, 24(21):5368–5373.

8.Song H, Sun Y, Xu G, Hou B,Ao G*. Synthesis and biological evaluation of novel hydrogen sulfide releasing glycyrrhetic acid derivatives.J Enzyme Inhib Med Chem. 2016, 31(6): 1457-63.

9.Gu WW, Lu SQ, Ni Y, Liu ZH, Zhou XY, Zhu YM, Luo Y, Li X, Li LS, Sun WZ, Zhang HL,Ao GZ*. 2-(3′,5′-Dimethoxybenzylidene) cyclopentanone, a novel synthetic small-molecule compound, provides neuroprotective effects against ischemic stroke [J]. Neuroscience. 2016, 316:26–40.

10.Xu G, Wang J, Wu F, Wang N, Zhou W, Wang Q, Pan W,Ao G, Yang J. YAP and 14-3-3γ are involved in HS-OA-induced growth inhibition of hepatocellular carcinoma cells: A novel mechanism for hydrogen sulfide releasing oleanolic acid.Onco target, 2016,7(32): 52150- 52165.

11.Liu SH, Hu Y, Qian PF, Hu YW,Ao GZ*, Chen SH, Zhang SL*, Zhang YN. An efficient cascade approach to dibenzoxazepinones via nucleophilic aromatic substitution and Smiles rearrangement[J]. Tetrahedron Letters, 2015, 56 (17): 2211–2213.

12.Xie H, Xu Q, Jia J,Ao G, Sun Y, Hu L, Alkayed NJ, Wang C, Cheng J. Hydrogen sulfide protects against myocardial ischemia and reperfusion injury by activating AMP-activated protein kinase to restore autophagic flux[J].Biochem Biophys Res Commun. 2015, 458(3): 632 – 638.

13.Wang Y,Jia J,Ao G^#,Hu L,Liu H,Xiao Y,Du H,Alkayed NJ,Liu CF,Cheng J. Hydrogen sulfide protects blood-brain barrier integrity following cerebral ischemia.J Neurochem.2014,129(5): 827-838..（^#并列第一作者）

14.Zhou X, Cao Y,Ao G, Hu L, Liu H, Wu J, Wang X, Jin M, Zheng S, Zhen X, Alkayed NJ, Jia J, Cheng J. CaMKKβ-dependent activation of AMP-activated protein kinase is critical to suppressive effects of hydrogen sulfide on neuroinflammation.Antioxid Redox Signal. 2014 Mar 13.

15.Gui-Zhen Ao, Xiao-Jing Chu, Yuan-Yuan Ji, Jian-Wen Wang.Antioxidant Properties and PC12 Cell Protective Effects of a Novel Curcumin Analogue (2E, 6E)-2,6-Bis (3,5-di - methoxy benzylidene) cyclohexanone (MCH)[J].Int J Mol Sci,2014,15, 3970 -3988.

16.Feng J, He X, Zhou S, Peng F, Liu J, Hao L, Li H,Ao G, Yang S.Preparative separation of crocins and geniposide simultaneously from gardenia fruits using macroporous resin and reversed-phase chromatography[J].J Sep Sci,2014,37, 314- 322.

17.Cheng J, Du YF, Xiao ZY, Pan LL, Li W, Huan L, Gong ZN, Wei SH, Huang SQ, Xun W, Zhang Y, Chang LL, Xie MY,Ao GZ,et al.Growth inhibitory effect of KYKZL-1 on Hep G2 cells via inhibition of AA metabolites and caspase-3 pathway and cell cycle arrest[J].Toxicol Appl Pharm,2014, 274(1): 96-106.

18.Song H,Ao GZ*,Li HQ.Novel FabH inhibitors: a updated article literature review (July 2012 to June 2013)[J].Expert Opin Ther Pat,2014, 24(1): 19-27.

19.Wei-wei GU^#,Gui-zhen AO^#, Yong-ming ZHU, Shi-chang SUN, Qiang ZHOU, Jia-hong FAN, Katunuma NOBUHIKO, Kazumi ISHIDOH, Hui-ling ZHANG, Xiu-mei GAO. Autophagy and cathepsin L are involved in the antinociceptive effect of DMBC in a mouse acetic acid-writhing model [J].Acta Pharmacol Sin,2013,34(8):1007-12.

20.Jia Jia, Yunqi Xiao, Wei Wang, Lina Qing, Yinxiu Xu, Heng Song, Xuechu Zhen,Guizhen Ao*, Nabil J Alkayed, Jian Cheng*. Differential mechanisms underlying neuroprotection of hydrogen sulfide donors against oxidative stress [J].Neurochem Int, 2013, 62, 1072-1078.

21.Xu GL,Du YF,Cheng J,Huan L,Chen SC,Wei SH,Gong ZN,Cai J,Qiu T,Wu H,Sun T,Ao GZ.Inhibition of inflammatory mediators contributes to the anti- inflammatory activity of KYKZL-1 via MAPK and NF-κB pathway[J].Toxicol Appl Pharmacol,2013, 272(1): 221- 229.

22.Yun-Yun Xu, Yi Cao, Hailkuo Ma, Huan-Qiu Li*,Gui-Zhen Ao*.Design, synthesis and molecular docking of α, β-unsaturated cyclohexanone analogous of curcumin as potent EGFR inhibitors with antiproliferative activity[J].Bioorgan Med Chem,2013, 21(2): 388- 394.

23.Xu Guang-Lin, Liu Fei, Zhao Yue,Ao Gui-zhen*,et al. Biological activity of 2- (4-aminophenyl)-3-(2,5-dimethylphenylpropenoic acids[J].Basic Clin Pharmacol,2009, 105: 350-356.

24.Guang-Lin Xu,Guang Li, Hua-Ping Ma, Hai Zhong, Fei Liu,Gui-Zhen Ao. Preventive Effect of Crocin in Inflamed Animals and in LPS-Challenged RAW 264.7 Cells.J Agr Food Chem,2009, 57, 8325-8330.

25.Guang-Lin Xu,Fei Liu,Gui-Zhen Ao,et al.Anti-inflammatory effects and gastrointestinal safety of NNU-hdpa, a novel dual COX/5-LOX inhibitor.Eur J Pharmacol,2009, 611: 100- 106.

26.Wu D,Ao G, Cao Q, Chen D, Cui J. In vitro and in vivo evaluation of ibuprofen-paeonol conjugate.J Control Release,2011, 152 (Suppl 1): e98-100.

（二）已获的授权或申请号的中国发明专利

1.敖桂珍,楚小晶,宋恒,刘金宜,王盼盼,陈韶华.一种罗丹宁衍生物及其制备方法.授权号:ZL201210465345.5,授权公告日:2015.3.25

2.敖桂珍,曹毅,宋恒,张英,王盼盼.一种3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备与应用.授权号: ZL201210539389.8,授权公告日: 2015.5.13.

3.敖桂珍,张慧灵,顾卫卫,范加红,荣加国,朱永明.E-2-（3,5-二甲氧基苯亚基）-环戊酮在制备疼痛性疾病药物中的应用.授权号: ZL201310310596.0,授权公告日: 2014. 12. 31.

4.敖桂珍,崔京浩.一种新型非甾体抗炎药制备方法及其抗炎镇痛作用.专利号: ZL201010590911.6.授权公告日:2014.9.17

5.敖桂珍,黄彬,石柳柳,于健,李静.一种合成盐酸美金刚的方法.专利号: ZL200810234787.2,授权公告日: 2014. 7. 20.

6.敖桂珍,候丙波,曹毅,杨圣伟,冯江江.一种白藜芦醇的制备方法.专利号: ZL2011100076933.5,授权公告日:2013. 6. 5.

7.敖桂珍,乔春华,候丙波,曹毅,楚小晶.甘草次酸衍生物及其作为抗肿瘤药物的应用.专利号: ZL201110139249.7,授权公告日: 2013. 6. 12.

8.敖桂珍,绪广林,杨圣伟,张英,候丙波,楚小晶.甘草次酸衍生物制备抗炎药物中的应用.专利号: ZL201210015822.8,授权公告日: 2013. 5. 22.

9.张慧灵,敖桂珍,赵雯洁,王琛.(Z)-2-亚氨基-5-(3,5-二甲氧基苯甲撑基)-1-甲基咪唑烷-4-酮在制备心血管药物中的应用.授权号ZL201510445254.申请日:2015.07.27.

10.程坚,敖桂珍,贾佳.3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用.申请号: 201210298524.4.申请日: 2012. 8. 21.授权公告日:2015.2.4

11.程坚,敖桂珍,贾佳.一种AMPK激活剂及其在制备治疗糖尿病和/或糖尿病并发症的药物中的应用.授权号:ZL 201210516800.X,授权公告日:2015.1.14.

12.张慧灵,敖桂珍,顾卫卫,陈洁茹,荣加国,贺园园.5-（3,5-二甲氧基苯甲撑基）-2-硫代-咪唑-4-酮在制备脑血管疾病的药物中的应用.授权号: ZL201310310564.6,授权公告日: 2014. 11. 26.

13.张慧灵,敖桂珍,顾卫卫,徐敏,宋恒,罗宇,陈韶华.E-2-（3,5-二甲氧基苯亚基）-环戊酮在制备脑血管疾病的药物中的应用.专利号: ZL201210351375.3,授权公告日: 2014. 2. 26.

14.张奕华,敖桂珍,季晖,邓钢,彭司勋.对甲磺酰基苯丙烯酸衍生物及其制备方法与抗炎作用.专利号: ZL02 1 379203,授权公告日: 2005. 3. 30.

15.张奕华,敖桂珍,季晖,邓钢,彭司勋.对甲磺酰基苯丙烯酸衍生物及其制备方法与抗炎作用.专利号:200410062957.5（分案原申请号：02137920.3）,授权公告日:2006.11.29

16.季晖,赖宜生,李立文,敖桂珍，张奕华,彭司勋,陈颖.咪唑酮类化合物治疗心脑血管疾病的用途.专利号: ZL200810020417.9,申请日: 2008. 8. 6.授权公开日:2010.6.2

17.绪广林,盛晶晶,郑文杰,潘黎黎,敖桂珍,成静,邱婷,史方超.一类新型气体信号分子供体物及其制备方法和用途.专利号: ZL201110329661.5,授权公告日:2014.3.26

18.绪广林,吴昊,杜逸芳,蔡婕,敖桂珍,孙婷.具有抗肿瘤作用的药物组合物.专利号: ZL201010274385.2,授权公告日:2013.1.16

19.邱婷,史方超,成静,绪广林,盛晶晶,郑文杰,敖桂珍.一类具有新型结构的化合物及其制备方法和用途.专利号: 201110312179.0.申请日: 2011.10.14.授权公告日:2014.3.26

20.程坚,敖桂珍,贾佳.烟酸衍生物及其应用.申请号:CN201510158434.9.申请日:2015.04.03.

21.敖桂珍,冯启锋,李玉姚,孙银星.一种8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备方法.申请号:CN201610135728.4.申请日:2016.02.24.

22.敖桂珍,程坚,贾佳,孙银星,李玉姚.一种阿魏酸衍生物、制剂及其应用.申请号: CN201610098771.8.申请日:2016.03.11.

23.敖桂珍,程坚,李玉姚.二芳香基亚甲基二硫醚类化合物及其制备方法与应用.申请号: CN20171050988.2.申请日:2017.06.28.

四、获奖情况

1.苏州市科学技术进步奖一等奖（2016年）

2.www.优德88.cpm 交行教学奖（个人）（2013年）

3.www.优德88.cpm2013届优秀毕业实习指导教师

4.www.优德88.cpm 医学部药学院优秀本科导师（2012年）

5.www.优德88.cpm 优秀教学成果二等奖（2009年）（排名第一）

6.www.优德88.cpm 优秀本科毕业论文指导教师（2008年）

7.www.优德88.cpm 建行教学奖（个人）（2007年）

8.www.优德88.cpm 优秀教学成果二等奖（2007年）（排名第一）

9.www.优德88.cpm 陈金荣生命科学英才奖（科研类）（2005年）

10.www.优德88.cpm 优秀教学成果二等奖（2004年）（排名第二）

11.第五届Servier青年药物化学奖（2002年）（中国药学会与法国Servier研究院联合颁发）